ロラゼパム ロラゼパムの概要

ロラゼパム

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2023/11/17 13:42 UTC 版)

ロラゼパム
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ワイパックス
MedlinePlus a682053
胎児危険度分類
  • US: D
法的規制
依存性 中等度
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能経口では85%
代謝肝代謝、グルクロン酸抱合
半減期9–16 時間[1][2][3]
排泄腎排泄
識別
CAS番号
846-49-1 
ATCコード N05BA06 (WHO)
PubChem CID: 3958
DrugBank DB00186 
ChemSpider 3821 
UNII O26FZP769L 
KEGG D00365  
ChEMBL CHEMBL580 
別名 O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
化学的データ
化学式C15H10Cl2N2O2
分子量321.2 g/mol
テンプレートを表示
ワイパックス。Pfizer Inc. 0.5 mg 錠
アチバン 0.5 mg 錠

ベンゾジアゼピンの中で、ロラゼパムは比較的依存する可能性が高い[4]。連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[5]向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。

適応

日本での適応は以下である。

  • 神経症における不安・緊張・抑うつ
  • 心身症(自律神経失調症、心臓神経症)における身体症候と、不安・緊張・抑うつ

製品名:ロラピタ静注2mg

イギリスでのプロトコル

1990年代にイギリスでは、患者を鎮静させる目的での大量の抗精神病薬の投与が、拘束された患者へ筋肉注射で行われたため、死亡する危険性が発覚し、ほとんどの集中治療室 (ICU) において、緊急時の鎮静のためのプロトコルが作成された[6]。第一選択薬の傾向はロラゼパムであり、鎮静作用のある非定型抗精神病薬は循環器の副作用のため適さない[6]

副作用

タボール 0.5 mg 錠

主な副作用としては以下の通り。

  • 眠気
  • 倦怠感や脱力感
  • 頭痛
  • めまい
  • 集中力の低下

極端な多量服用や他の中枢神経抑制薬やアルコールとの併用の場合、呼吸抑制などの危険な副作用を起こす時もある。

ベンゾジアゼピン類薬物には催奇形性が多少あるとされており、胎盤通過性がよく、出生直後に胎児に離脱症状が生じるなどの影響が出る場合がある[要出典]

また、乳汁中に薬剤が移行するので、授乳期の使用にも注意を要するものである[要出典]。乳児に嗜眠や傾向、体重減少、呼吸抑制の症状が生じる場合があるためである。


  1. ^ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E (1991). “Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans”. Journal of Pharmaceutical Sciences 68 (1): 57–63. doi:10.1002/jps.2600680119. PMID 31453. 
  2. ^ Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI (2000). “Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion”. Critical Care Medicine 28 (8): 2750–2757. doi:10.1097/00003246-200008000-00011. PMID 10966246. 
  3. ^ Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL (2006). “Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples”. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 40 (2): 397–403. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. PMID 16143486. 
  4. ^ a b Kemper N; Poser W, Poser S. (December 5, 1980). “[Benzodiazepine dependence: addiction potential of the benzodiazepines is greater than previously assumed (author's transl)]”. Deutsche medizinische Wochenschrift (1980). 105 (49): 1707–12. doi:10.1055/s-2008-1070941. PMID 7439058. 
  5. ^ a b c 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長『催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の「使用上の注意」改訂の周知について (薬生安発0321第2号)』(pdf)(プレスリリース)https://www.pmda.go.jp/files/000217230.pdf2017年3月25日閲覧 、および、使用上の注意改訂情報(平成29年3月21日指示分)”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日閲覧。
  6. ^ a b デイヴィッド・ヒーリー 著、田島治、江口重幸監訳、冬樹純子 訳『ヒーリー精神科治療薬ガイド』(第5版)みすず書房、2009年7月、25頁。ISBN 978-4-622-07474-8 、Psychiatric drugs explained: 5th Edition
  7. ^ a b 医薬品医療機器総合機構『調査結果報告書』(pdf)(プレスリリース)医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日http://www.pmda.go.jp/files/000217061.pdf2017年3月25日閲覧 
  8. ^ 医薬品医療機器総合機構 (2017-03). “ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について” (pdf). 医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い (11). https://www.pmda.go.jp/files/000217046.pdf 2017年3月25日閲覧。. 


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