ペンタゾシンペンタゾシンの概要

ペンタゾシン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol; or; 2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan;
臨床データ
胎児危険度分類	AU: C ; US: C or D (if used near to term); ;
法的規制	AU: Controlled (S8) ; CA: Schedule I ; DE: Anlage III ; JP: 麻薬及び向精神薬取締法 ; US: スケジュールIV ; Schedule III (international);
投与経路	内服、筋注、静注
薬物動態データ
生物学的利用能	-20% 経口摂取の場合
代謝	肝代謝
作用発現	15分
半減期	2-3時間
排泄	腎排泄
識別
CAS番号;	359-83-1
ATCコード	N02AD01 (WHO)
PubChem	CID: 441278
IUPHAR/BPS	1606
DrugBank	DB00652
ChemSpider	390041
UNII	RP4A60D26L
KEGG	D00498
ChEMBL	CHEMBL560
化学的データ
化学式	C19H27NO
分子量	285.424 g/mol
	SMILES Oc1ccc3c(c1)[C@]2([C@H]([C@H](N(CC2)C\C=C(/C)C)C3)C)C;
	InChI InChI=1S/C19H27NO/c1-13(2)7-9-20-10-8-19(4)14(3)18(20)11-15-5-6-16(21)12-17(15)19/h5-7,12,14,18,21H,8-11H2,1-4H3/t14-,18+,19+/m0/s1 ; Key:VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N ;
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概要

内服製剤と注射製剤があり、日本ではソセゴン、ペンタジンの商品名で販売される。海外ではFortal、 Sosegon、Talwin NX、Talwin PX、Fortwinなどの商品名で流通する。 Talacenと呼ばれるアセトアミノフェンとの合剤も開発されている。内服製剤には乱用防止のために、オピオイド受容体拮抗剤のナロキソンが添加されている（後述）^[5]。日本では第2種向精神薬に分類され麻薬及び向精神薬取締法の適応となる。ペンタゾシンの作用はモルヒネなどのオピオイドとほぼ同様であり、鎮痛、鎮静、呼吸抑制がある^[3]。

オピオイド受容体への作用

オピオイド受容体にはδ受容体、κ受容体、μ受容体の3種類があり、すべて鎮痛効果をもつが作用が微妙に異なっている。ペンタゾシンはその全てに親和性を持ち^[3]、κオピオイド受容体に対して作動薬として作用する一方、μオピオイド受容体に対しては部分作動薬もしくは拮抗薬として作用する。ペンタジン30mgの鎮痛効果は、モルヒネ10mg、ペチジン75-100mgに匹敵するが^[6]、ペンタゾシンのオピオイド受容体への作用には天井効果があり、一定量を超えるとそれ以上の鎮痛効果が発揮されなくなり効果が頭打ちになる^[3]。

出典

^ Stitzel, Robert E. (2004). Modern pharmacology with clinical applications (6 ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 325. ISBN 9780781737623
^ ^a ^b Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j がん疼痛の薬物療法に関するガイドライン2014年版日本緩和医療学会 2017年1月18日閲覧
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h 越智元郎、長櫓巧「ペンタゾシン依存症が疑われる患者への対応」治療 84（3月増刊号）: 1058-1061, 2002
^ ペンタジン錠　添付文書
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ペンタジン注射液　添付文書
^ ^a ^b ^c Sweetman, S: “Pentazocine”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press (2013年12月13日). 2014年3月17日閲覧。
^ ベネン　添付文書2017年1月23日閲覧
^ “Pentazocine and Naloxone tablets”. DailyMed. National Institute of Health. 2011年12月10日閲覧。
^ ^a ^b 小野寺誠, 小泉範高, 藤野靖久, 菊池哲, 井上義博, 酒井明夫, 遠藤重厚「投与を求めて東北3県の救急外来を受診した自称女医のペンタゾシン依存症の1例を経験して」『日本救急医学会雑誌』第25巻第7号、日本救急医学会、2014年、307-312頁、doi:10.3893/jjaam.25.307。
^ 岡本真哉、島田信也、廣田昌彦ほか：右内臓神経切離術によってペンタゾシン依存症から完全離脱した慢性膵炎．消化器外科21: 1529-1532, 1998
^ 青山奈歩、五十嵐寛、金丸哲也ほか：腹腔神経叢ブロックによりペンタゾシン依存症から離脱できた慢性膵炎患者の１症例．麻酔50: 92, 2001
^ スターリング・ドラッグ・カンパニーは1988年にコダックに買収され、1993年に処方箋薬品部門はサノフィに、1994年に店頭販売薬部門は現在のグラクソ・スミスクラインに分けられ売却された
^ ソセゴン注射液15mg/30mg　1970年　添付文書参照
^ ^a ^b ^c Chartoff, Elena H.; Mavrikaki, Maria (2015). “Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction”. Frontiers in Neuroscience 9. doi:10.3389/fnins.2015.00466. ISSN 1662-453X. PMC 4679873. PMID 26733781.

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[1] Stitzel, Robert E. (2004). Modern pharmacology with clinical applications (6 ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 325. ISBN 9780781737623

[BNF-2] Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8

[kanwa2014-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j がん疼痛の薬物療法に関するガイドライン2014年版日本緩和医療学会 2017年1月18日閲覧

[ochi2002-4] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h 越智元郎、長櫓巧「ペンタゾシン依存症が疑われる患者への対応」治療 84（3月増刊号）: 1058-1061, 2002

[5] ペンタジン錠　添付文書

[pent-6] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ペンタジン注射液　添付文書

[mart-7] Sweetman, S: “Pentazocine”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press (2013年12月13日). 2014年3月17日閲覧。

[8] ベネン　添付文書2017年1月23日閲覧

[monotabsnalox-9] “Pentazocine and Naloxone tablets”. DailyMed. National Institute of Health. 2011年12月10日閲覧。

[jyoi2014-10] 小野寺誠, 小泉範高, 藤野靖久, 菊池哲, 井上義博, 酒井明夫, 遠藤重厚「投与を求めて東北3県の救急外来を受診した自称女医のペンタゾシン依存症の1例を経験して」『日本救急医学会雑誌』第25巻第7号、日本救急医学会、2014年、307-312頁、doi:10.3893/jjaam.25.307。

[11] 岡本真哉、島田信也、廣田昌彦ほか：右内臓神経切離術によってペンタゾシン依存症から完全離脱した慢性膵炎．消化器外科21: 1529-1532, 1998

[12] 青山奈歩、五十嵐寛、金丸哲也ほか：腹腔神経叢ブロックによりペンタゾシン依存症から離脱できた慢性膵炎患者の１症例．麻酔50: 92, 2001

[13] スターリング・ドラッグ・カンパニーは1988年にコダックに買収され、1993年に処方箋薬品部門はサノフィに、1994年に店頭販売薬部門は現在のグラクソ・スミスクラインに分けられ売却された

[14] ソセゴン注射液15mg/30mg　1970年　添付文書参照

[ChartoffMavrikaki2015-15] Chartoff, Elena H.; Mavrikaki, Maria (2015). “Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction”. Frontiers in Neuroscience 9. doi:10.3389/fnins.2015.00466. ISSN 1662-453X. PMC 4679873. PMID 26733781.

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