プロメタジン プロメタジンの概要

プロメタジン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2016/07/01 05:28 UTC 版)

プロメタジン
プロメタジンの構造式
識別情報
CAS登録番号 60-87-7
KEGG D00494
特性
化学式 C17H20N2S•HCl
モル質量 320.88
外観 白色または帯黄色粉末
融点

223 (分解)

特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

日本では商品名ピレチアヒベルナで販売される。不眠症への使用は推奨されない[1]

歴史

フランスの製薬会社ローヌ・プーラン社(Rhône-Poulenc、現サノフィ・アベンティス)により開発された(整理番号は3277RP)。

プロメタジンは抗ヒスタミン薬のうち最初期の薬剤であり、持続が短く、鎮静などの副作用が短かったため、後に第二世代抗ヒスタミン薬と呼ばれるこれらの点を改良した薬剤が開発されてきた[2]

薬理

薬理作用として、抗コリン性抗パーキンソン作用、抗ヒスタミン作用(H1受容体を遮断)、抗アナフィラキシー作用、そして中枢神経抑制作用を有する。これにより、鎮静作用、嘔吐抑制作用、抗ムスカリン作用を期待した薬物療法がなされる。例えば、乗り物酔いによる悪心や嘔吐を抑制する作用を有し、この効果は抗ムスカリン作用に由来する。一般にH1受容体拮抗薬は抗ヒスタミン薬と呼ばれ、プロメタジンも通常抗ヒスタミン薬として分類される。

用途

抗ヒスタミン薬のほか、使用例としては鎮静催眠薬であるベゲタミンの成分の一つ。他、PL顆粒にも含まれており、抗ヒスタミン作用と鎮静作用を担う。

また、依存性や乱用の可能性が低い点から、イギリスではOTC睡眠薬ソミネックスとして販売されている。

しかし、一部の抗ヒスタミン薬と同様に、ドパミン取り込み阻害作用を有するとされ、モルヒネメタンフェタミンなどのドパミンを遊離させる依存性薬物の効果を高める可能性もあることから、患者背景を十分に考慮し、処方は慎重であるべきである。

ガイドライン

高齢者での、アレルギー反応の治療には第一世代抗ヒスタミン薬であるプロメタジンではなく、第二世代抗ヒスタミン薬が推奨される[3]不眠症、特に慢性の場合に第一世代抗ヒスタミン薬は推奨されない[1]

適応

本邦においては、ピレチア(Pyrethia、高田)、ヒベルナ(Hiberna、田辺三菱)という商品名で発売されている。ピレチアは錠剤と細粒剤で、ヒベルナには注射剤も存在する。

適応は多岐にわたるが、主に下記の通りである。

禁忌






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