ブロチゾラム ブロチゾラムの概要

ブロチゾラム

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2016/09/25 01:00 UTC 版)

ブロチゾラム
Brotizolam.svg
Brotizolam ball-and-stick model.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 48〜95%
代謝 肝臓
半減期 4.4時間(2.6〜6.9時間)
排泄 腎臓
識別
CAS番号
(MeSH)
57801-81-7
ATCコード N05CD09
PubChem CID: 2451
DrugBank DB09017 ×
ChemSpider 2357 チェック
UNII 5XZM1R3DKF チェック
KEGG D01744  チェック
ChEMBL CHEMBL32479 チェック
化学的データ
化学式 C15H10BrClN4S
分子量 393.69

概要

ブロチゾラム0.25mg錠「サワイ」

ブロチゾラムは、乱用症例から乱用リスクの高い薬剤に同定されている[1]

化学的特性

酢酸ジクロロメタンに溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくい。

基準値

一日摂取許容量(ADI)[2]
0.013 µg/kg/日

歴史

1976年
武田薬品工業T.Nishiyamaが率いるチームによって開発された[3]
1985年
ベーリンガーインゲルハイムレンドルミンドイツで発売して以来、世界約20カ国で販売されている。
英国米国カナダの3国については、ベーリンガーインゲルハイムから過去を含めてレンドルミンが発売されたことはなく、その理由に安全性面の懸念があったとの情報は無い。
1988年、2002年
日本ベーリンガーインゲルハイムレンドルミン錠を日本で発売を開始。レンドルミンD錠は、2002年より販売している。

後発医薬品

剤形

  • 錠剤:0.25mg
  • 錠剤:0.125mg
  • 口腔内崩壊錠(-D錠):0.25mg

適応

使用上の注意

副作用

主な副作用は、残眠感・眠気、ふらつき、頭重感、だるさ、めまい、頭痛、倦怠感などである。

禁忌

原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与する。

  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期で呼吸機能が高度に低下している場合

その他

なお、高齢者の投与については、少量から投与を開始するなど慎重に投与する。




  1. ^ 松本俊彦「処方薬乱用・依存からみた今日の精神科薬物治療の課題:ベンゾジアゼピンを中心に」、『臨床精神薬理』第16巻第6号、2013年6月10日、 803-812頁。
  2. ^ ブロチゾラム(案) (pdf)”. www.mhlw.go.jp. 厚生労働省食品安全委員会. 2016年9月25日閲覧。
  3. ^ US patent 4017620, Yutaka Kuwada et al, "Thienodiazepine derivatives", published 1975-08-05, issued 1977-12-04 
  4. ^ Griffiths, RR; Johnson, MW (2005). “Relative abuse liability of hypnotic drugs: a conceptual framework and algorithm for differentiating among compounds”. The Journal of clinical psychiatry 66 (Suppl 9): 31?41. PMID 16336040. 
  5. ^ Lee, KK; Chan, TY; Chan, AW; Lau, GS; Critchley, JA (1995). “Use and abuse of benzodiazepines in Hong Kong 1990-1993--the impact of regulatory changes”. Journal of toxicology. Clinical toxicology 33 (6): 597?602. doi:10.3109/15563659509010615. PMID 8523479. 


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