ドロペリドール
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/12/21 03:13 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 | Intravenous, Intramuscular |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | Hepatic |
| 半減期 | 2.3 hours |
| 識別 | |
| CAS番号 | 548-73-2 |
| ATCコード | N05AD08 (WHO) |
| PubChem | CID: 3168 |
| DrugBank | DB00450 |
| UNII |
O9U0F09D5X  |
| KEGG | D00308 |
| ChEMBL | CHEMBL1108Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C22H22FN3O2 |
| 分子量 | 379.428 g/mol |
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効能・効果
- フェンタニルとの併用による、全身麻酔ならびに局所麻酔補助
- 単独投与による麻酔前投薬
フェンタニルとの合剤、商品名「タラモナール」も市販されていた[2]が、2021年3月末に販売終了[3]。
開発の経緯
ブチロフェノン系のドロペリドールは1963年に合成され、ドーパミン拮抗作用（D2受容体）、ヒスタミン拮抗作用、セロトニン拮抗作用が確認された[4][5]。成人に対して0.625mgの低用量で中枢性制吐効果および術後嘔気嘔吐予防効果を示した[6]。以前は精神病患者が重症の興奮状態にあり経口投与ができない時に、5〜10mgの筋肉内注射が用いられたが、ハロペリドール、ミダゾラム、クロナゼパム、オランザピンの筋肉内注射に取って代わられた。眩暈を訴える高齢者で他に疾患がない場合、エプリー法が無効である時に0.5〜1mgの静脈内注射が用いられる場合がある。
禁忌
過敏症の既往、痙攣発作の既往、重篤な心疾患、QT延長症候群 を有する患者に禁忌であるほか、外来患者（麻酔前後の管理が行き届かない）、2歳以下の患児（安全性が確立していない）に禁忌である。
黒枠警告
2001年、米国FDAはドロペリドール注射剤の添付文書に黒枠警告を作成し、QT延長症候群とトルサード・ド・ポアントについて記載するよう求めた。これは過去30年に報告されたトルサード・ド・ポアント発現例9例（いずれも5mgを超える量を投与された）が根拠になっているが、係争中であり[7]、QT延長は用量依存的であるので[8]、低用量では明らかなリスクではないと思われる。
妊産婦への投与
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与[9]
- ^ a b ドロレプタン🄬注射液25mg - アルフレッサ ファーマ株式会社、2020年9月14日閲覧
- ^ “タラモナール静注 添付文書” (2016年1月). 2016年11月5日閲覧。
- ^ “１ヶ月以内に更新された添付文書情報”. www.info.pmda.go.jp. 2022年12月21日閲覧。
- ^ Peroutka SJ, Synder SH (December 1980). “Relationship of neuroleptic drug effects at brain dopamine, serotonin, alpha-adrenergic, and histamine receptors to clinical potency”. The American Journal of Psychiatry 137 (12): 1518–22. PMID 6108081 2009年6月21日閲覧。.
- ^ “ドロレプタン注射液25mg インタビューフォーム” (2014年10月). 2015年2月9日閲覧。
- ^ Domino KB, Anderson EA, Polissar NL, Posner KL (June 1999). “Comparative efficacy and safety of ondansetron, droperidol, and metoclopramide for preventing postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis”. Anesthesia and Analgesia 88 (6): 1370–9. doi:10.1097/00000539-000000000-00000. PMID 10357347.
- ^ Kao LW, Kirk MA, Evers SJ, Rosenfeld SH (April 2003). “Droperidol, QT prolongation, and sudden death: what is the evidence?”. Annals of Emergency Medicine 41 (4): 546–58. doi:10.1067/mem.2003.110. PMID 12658255.
- ^ Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J (November 1994). “Droperidol causes a dose-dependent prolongation of the QT interval”. Anesthesia and Analgesia 79 (5): 983–6. doi:10.1213/00000539-000000000-00000. PMID 7978420.
- ^ “ドロレプタン注射液25mg”. www.info.pmda.go.jp. 2022年12月21日閲覧。
「ドロペリドール」の続きの解説一覧
- 1 ドロペリドールとは
- 2 ドロペリドールの概要
- 3 副作用
固有名詞の分類
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