サキナビル
| 分子式： | C38H50N6O5 |
| その他の名称： | (4aS,8aβ)-N-tert-Butyldecahydro-2-[(2R,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-[[(2S)-3-carbamoyl-2-(2-quinolinylcarbonylamino)propanoyl]amino]butyl]isoquinoline-3α-carboxamide、Ro-31-8959、サキナビル、Saquinavir、(3S)-N-tert-Butyl-2-[(2R,3S)-3-[N-(2-quinolinylcarbonyl)-3-carbamoylalanylamino]-2-hydroxy-4-phenylbutyl]-1,2,3,4,4aβ,5,6,7,8,8aβ-decahydroisoquinoline-3α-carboxamide |
| 体系名： | (3S,4aS,8aS)-2-[N2-(キノリン-2-イルカルボニル)-L-Asn-[(2R,3S)-3-ベンジル-2-ヒドロキシ-1-デオキソ-βAla-]]-N-tert-ブチルデカヒドロイソキノリン-3-カルボアミド、(2S)-N-[(1S,2R)-3-[[(3S,4aβ,8aβ)-3α-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]デカヒドロイソキノリン]-2-イル]-2-ヒドロキシ-1-(フェニルメチル)プロピル]-2-[(2-キノリニルカルボニル)アミノ]ブタンジアミド、(S)-N-[(1S,2R)-3-[[(3S,4aβ,8aβ)-3α-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]デカヒドロイソキノリン]-2-イル]-2-ヒドロキシ-1-ベンジルプロピル]-2-[[(キノリン-2-イル)カルボニル]アミノ]ブタンジアミド、(4aS,8aβ)-N-tert-ブチルデカヒドロ-2-[(2R,3S)-2-ヒドロキシ-4-フェニル-3-[[(2S)-3-カルバモイル-2-(2-キノリニルカルボニルアミノ)プロパノイル]アミノ]ブチル]イソキノリン-3α-カルボアミド、(3S)-N-tert-ブチル-2-[(2R,3S)-3-[N-(2-キノリニルカルボニル)-3-カルバモイルアラニルアミノ]-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-1,2,3,4,4aβ,5,6,7,8,8aβ-デカヒドロイソキノリン-3α-カルボアミド |
ＳＱＶ
サキナビル
Saquinavir, SQV
【概要】 1995年11月、世界で最初に発売になったプロテアーゼ阻害剤(日本は1997年9月)。製造はロシュ社。ハードゲルカプセル(HGC)の商品名はインビラーゼ、ソフトゲルカプセル(SGC)の商品名はフォートベースで1カプセル200mg。服用カプセル数が多いので最近は初回治療には選択されない。
【用法・用量】吸収率が低いので、必ずノービアでブーストする。すなわち1回にSGCを5カプセルとノービア1カプセル、1日2回服用とする。
【副作用】 嘔気、下痢、腹部不快感、皮疹があるが比較的少ない。
【耐性変異】 一次：G48V, L90M。二次：L10I/R, I54V/L, L63P, A71V/T, V77I, V82A, I84V。
【URL】http://www.haart-support.jp/information/sqvsgc_qa.shtml
《参照》 抗ＨＩＶ薬、 プロテアーゼ阻害剤の併用、 ブースト
サキナビル
(Saquinavir から転送)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/12 02:16 UTC 版)
サキナビル（Saquinavir）は、HIV/AIDSのHAART療法に用いられる経口抗ウイルス薬の一つである。HIVのプロテアーゼを阻害する[1]。商品名インビラーゼ。通常リトナビルやロピナビル・リトナビル合剤と併用される。
- ^ a b c d e “Saquinavir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Sept 5, 2015閲覧。
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines”. World Health Organization (2013年10月). 2014年4月22日閲覧。
- ^ a b c “インビラーゼカプセル200mg／インビラーゼ錠500mg 添付文書” (2013年1月). 2015年9月22日閲覧。
- ^ FortovaseTM (saquinavir) soft gelatin capsules. Product information (November 1997)
- ^ Winston A; Back D; Fletcher C et al. (2006). “Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of saquinavir-500 mg formulation with ritonavir in healthy male and female volunteers”. AIDS 20 (10): 1401–6. doi:10.1097/01.aids.0000233573.41597.8a. PMID 16791014.
- ^ “www.cdc.gov (pdf)”. 2015年9月22日閲覧。
- ^ Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 9781420015706
- ^ “Drugs! Drugs! Drugs! An Overview of the Approved Anti-HIV Medications”. The Body. 2013年2月20日閲覧。
- ^ “HIV Surveillance --- United States, 1981--2008”. 2013年11月8日閲覧。
- ^ “Withdrawal of Fortovase (PDF)”. Roche (2005年5月). 2009年10月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2006年5月17日閲覧。
- ^ “インビラーゼカプセル200mg／インビラーゼ錠500mg インタビューフォーム”. 中外製薬 (2013年1月). 2015年9月22日閲覧。
- ^ Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). “Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications”. Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.
- ^ News-Medical.Net. May 18, 2005 Roche to discontinue the sale and distribution of Fortovase (saquinavir)
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- 2 サキナビルの概要
- 3 効能・効果
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