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アタザナビル

分子式C38H52N6O7
慣用名 N,N'-[(3S,4S)-1-[4-(2-Pyridinyl)benzyl]-3-hydroxy-4-benzyl-1-azabutane-1,4-diyl]bis[Nα-(methoxycarbonyl)-3-methyl-L-valinamide]、CGP-73547、(2S)-2-[(Methoxycarbonyl)amino]-N2-[(2S,3S)-3-[[(S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethylbutyryl]amino]-4-phenyl-2-hydroxybutyl]-N2-[4-(2-pyridinyl)benzyl]-3,3-dimethylbutanoic acid hydrazide、BMS-232632、アタザナビル、Atazanavir、ATV
体系名: N,N'-[(3S,4S)-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-3-ヒドロキシ-4-ベンジル-1-アザブタン-1,4-ジイル]ビス[Nα-(メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリンアミド]、(2S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-N2-[(2S,3S)-3-[[(S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3,3-ジメチルブチリル]アミノ]-4-フェニル-2-ヒドロキシブチル]-N2-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-3,3-ジメチルブタン酸ヒドラジド



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アタザナビル

Atazanavir, ATV

【概要】 プロテアーゼ阻害剤一般名。正式には硫酸アタザナビルで略号はATV。製造販売ブリストル社で、商品名レイアタッツ剤型は1カプセル150mgと200mgがある。薬価それぞれ591.5円と792.5円。発売前の臨床試験対照ネルフィナビルであったため、やや有効性が劣るという印象があったが、実際には特別に弱いという感じはない。 

用法用量】 ATV(150mg)2カプセルノービア(100mg)1カプセル食後1日1回の服用推奨される(ブースト)。他にATV(200mg)2カプセル1日1回、食事中または食後服用。他の抗HIV薬併用する。 

【副作用】 間接型のビリルビン上昇する高ビリルビン血症皮疹胃腸症状主なもの。高脂血症リポアトロフィー記載されているが、むしろ高脂血症少ないところがセールスポイントになっている。 

相互作用チトクロームP450阻害による相互作用は他のプロテアーゼ阻害剤と同様であり、処方時にチェックが必要。また溶解性pH依存薬物吸収低下するため、プロトンポンプ阻害剤などの抗潰瘍剤は併用しないこと。 

耐性問題初回治療でATVに耐性となる場合は、I50L(50番目のアミノ酸イソロイシンからロイシンへの置換)で他のプロテアーゼ阻害剤(PI)には見られない。I50Lは他のPI交差耐性がない。他のPI経験した患者ではプロテアーゼ領域変異1-2カ所であればATVは有効性を保ち、4カ所以蓄積されると耐性になる。 

【URL】http://www.haart-support.jp/information/atv_pi.shtml

《参照》 プロテアーゼ阻害剤ブースト1日1回療法チトクロームP450耐性


レイアタッツ



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出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2012/02/04 12:59 UTC 版)

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