第2相(常超電導相)
第2相(抱合)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/10/10 04:10 UTC 版)
その後の第2相の反応では、活性化された生体外物質の代謝物は、グルタチオン(GSH)、グリシンまたはグルクロン酸のような電荷を持つ化学種に抱合される。薬物の抱合反応が起こる部位には カルボキシ基 (-COOH)、ヒドロキシ基 (-OH)、アミノ基 (-NH2)、チオール (-SH)などがある。多くの場合活性な代謝物が生成される第1相の反応とは異なり、抱合反応の生成物は、分子量が増加し、基質より不活性になる傾向がある。GSHのような大きな陰イオンの付加により、反応性求電子剤は解毒され、より極性が高く細胞膜を通過して拡散することができない代謝物となり、積極的に排出へと輸送される。 これらの反応は、広い特異性を持つ一群の転移酵素によって触媒される。これらの転移酵素は組み合わせによって、求核性もしくは求電子性官能基を持つほとんどの疎水性化合物を代謝することができる 。その中でもグルタチオン-S-トランスフェラーゼ類は、最も重要な酵素群である。 機構酵素補因子場所メチル化 メチルトランスフェラーゼ S-アデノシルメチオニン 肝臓、腎臓、肺、中枢神経系 硫酸抱合 スルホトランスフェラーゼ 3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸 肝臓、腎臓、腸 アセチル化 N-アセチルトランスフェラーゼ 胆汁酸CoA:アミノ酸N-アシル転移酵素(BAA) アセチルCoA 肝臓、肺、脾臓、胃粘膜、赤血球、リンパ球 グルクロン酸抱合 UDP-グルクロン酸転移酵素 UDP-グルクロン酸 肝臓、腎臓、腸、肺、皮膚、前立腺、脳 グルタチオン抱合 グルタチオン-S-トランスフェラーゼ グルタチオン 肝臓、腎臓 グリシン抱合 N-アセチルトランスフェラーゼ アセチルCoA 肝臓、腎臓
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