ロミデプシンとは何？わかりやすく解説 Weblio辞書

ＦＫ‐２２８

分子式：	C₂₄H₃₆N₄O₆S₂
その他の名称：	FR-901228、Cyclo[D-Val-D-Cys(1)-[(Z)-3-methyl Dha-]-L-Val-[(3S)-3-[(E)-4-mercapto(1)-1-butenyl]-2-deamino Ser*-]]、抗生物質FR-901228、Antibiotic FR-901228、FK-228、ロミデプシン、Romidepsin、クロマダックス、Chromadax、NSC-630176
体系名：	シクロ[D-Val-D-Cys(1)-[(Z)-3-メチル Dha-]-L-Val-[(3S)-3-[(E)-4-メルカプト (1)-1-ブテニル]-2-デアミノSer*-]]

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ロミデプシン

【仮名】ろみでぷしん
【原文】romidepsin

がん治療の分野で研究されている物質。ロミデプシンはデプシペプチドの一種であり、ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬の一種でもある。「fr901228」とも呼ばれる。

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ロミデプシン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2018/11/11 10:14 UTC 版)

ロミデプシン（INN: romidepsin）とは、皮膚T細胞性リンパ腫（英語版）（CTCL）ならびにその他の末梢T細胞性リンパ腫（英語版）（PTCLs）に使用される抗がん剤である。商品名はIstodax。ロミデプシンは細菌Chromobacterium violaceum（英語版）から得られる天然物であり、ヒストン脱アセチル化酵素の働きを妨げることによって、細胞にアポトーシスを誘導する^[1]。また、属する化合物群に因んで「デプシペプチド」と呼ばれることもある。ロミデプシンはグロスター・ファーマシューティカルズ社（現在はセルジーン社の一部）によって開発された^[2]。

細胞内作用化学療法剤/抗悪性腫瘍剤（L01）

紡錘体毒/
分裂抑制剤（M期）

微小管重合の阻害	ビンカアルカロイド（ビンブラスチン^# ビンクリスチン^# ビンフルニン^§ ビンデシンビノレルビン）
微小管脱重合の阻害	タキサン類（カバジタキセルドセタキセル^# ラロタキセルオルタタキセル^† パクリタキセル^# テセタキセル）エポチロン類（イクサベピロン）

DNA複製阻害剤

DNA前駆体/
代謝拮抗剤
（S期）

葉酸	ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤（アミノプテインメトトレキサート^# ペメトレキセドプララトレキサート) チミジル酸シンターゼ阻害剤（(ラルチトレキセドペメトレキセド）
プリン	アデノシンデアミナーゼ阻害剤（ペントスタチン）ハロゲン化された/リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（クラドリビンクロファラビンフルダラビン）ネララビンチオプリン（チオグアニン^# メルカプトプリン^#）
ピリミジン	チミジル酸シンターゼ阻害剤（フルオロウラシル^# カペシタビンテガフール（+ギメラシル/オテラシル）カルモフールフロクスウリジン） DNAポリメラーゼ阻害剤（シタラビン^#）リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（ゲムシタビン） DNAメチル化阻害剤（アザシチジン）デシタビン)
デオキシリボヌクレオチド	リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（ヒドロキシカルバミド）

トポイソメラーゼ阻害剤
（S期）

I型	カンレンボク属（カンプトテシンコシテカン^† ベロテカンギマテカンエキサテカンイリノテカンルルトテカン^‡ シラテカン^§ トポテカンルビテカン^‡）
II型	ミヤオソウ属（エトポシド^# テニポシド）
II型+インターカレーション	アントラサイクリン系（アクラルビシンダウノルビシン^# ドキソルビシン^# エピルビシンイダルビシンアムルビシン^† ピラルビシンバルルビシンゾルビシン）アントラキノン系（ミトキサントロンピクサントロン）

DNAの架橋
（細胞周期非特異的）

アルキル化	ナイトロジェンマスタード類: メクロレタミンシクロホスファミド^#（イホスファミドトロホスファミド）クロラムブシル^#（メルファランプレドニムスチン）ベンダムスチンウラムスチンエストラムスチンニトロソウレア系: カルムスチンロムスチン（セムスチン）ホテムスチンニムスチンラニムスチンストレプトゾシンスルホン酸アルキル: ブスルファン（マンノスルファントレオスルファン）アジリジン類: カルボコンチオテパトリアジコントリエチレンメラミン
白金製剤	カルボプラチンシスプラチンジシクロプラチンネダプラチンオキサリプラチンサトラプラチン
非古典的	ヒドラジン類（プロカルバジン^#）トリアゼン類（デカルバジン^# テモゾロミド）アルトレタミンミトブロニトールピポブロマン
インターカレーション	ストレプトマイセス属（アクチノマイシン^# ブレオマイシン^# ミトマイシンプリカマイシン）

光増感剤/PDT

アミノレブリン酸 / メチルアミノレブリン酸

エファプロキシラール

ポルフィリン誘導体（ポルフィマーナトリウム

テラポルフィン

テモポルフィン

ベルテポルフィン）

その他

酵素阻害剤	FI（チピファルニブ^§） CDK阻害剤（アルボシジブ^† セリシクリブ^† パルボシクリブ） PrI ボルテゾミブカルフィルゾミブイクサゾミブ PhI（アナグレリド） IMPDI（チアゾフリン^§） LI（マソプロコール） PARP阻害剤（オラパリブ） HDAC（ベリノスタットパノビノスタットロミデプシンボリノスタット） PIKI（イデラリシブ）
受容体拮抗剤	ERA（アトラセンタン）レチノイドX受容体（ベキサロテン）性ホルモン（テストラクトン）
その他/未分類	アムサクリントラベクテジンレチノイド系（アリトレチノイントレチノイン）三酸化二ヒ素アスパラギン枯渇剤（アスパラギナーゼ^#/ペガスパラガーゼ）セレコキシブデメコルシンエレスクロモール^§ エルサミトルシンエトグルシドロニダミンルカンソンミトグアゾンミトタンオブリメルセン^† オマセタキシンメペスクシナートエリブリン

^#WHO-EM. ^‡市場から撤退。治験: ^†第III相。^§第II相以下

出典

^ “Romidepsin”. National Cancer Institute. 2009年9月11日閲覧。
^ “Romidepsin”. Gloucester Pharmaceuticals. 2009年9月11日閲覧。^{[リンク切れ]}
^ ^a ^b ^c “FR901228, a novel antitumor bicyclic depsipeptide produced by Chromobacterium violaceum No. 968. I. Taxonomy, fermentation, isolation, physico-chemical and biological properties, and antitumor activity”. Journal of Antibiotics 47 (3): 301–10. (1994年3月). doi:10.7164/antibiotics.47.301. PMID 7513682.
^ “Total synthesis of the antitumor depsipeptide FR-901,228”. Journal of the American Chemical Society 118 (30): 7237–8. (1996年7月). doi:10.1021/ja9613724.
^ “FR901228, a potent antitumor antibiotic, is a novel histone deacetylase inhibitor”. Experimental Cell Research 241 (1): 126–33. (1998年5月). doi:10.1006/excr.1998.4027. PMID 9633520.
^ ^a ^b ^c Petersen F, Amstutz R, ed (2008). “Histone deacetylase inhibitors from microorganisms: the Astellas experience”. Natural compounds as drugs. 2. Basel: Birkhäuser. pp. 335–59. ISBN 978-3-7643-8594-1. Retrieved on November 8, 2009 through Google Book Search.
^ Patricia (2009年11月27日). “New Drug Approvals - Pt. XXII - Romidepsin (Istodax)”. The ChEMBL-og. 2016年9月7日閲覧。
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^ Ueda, H.; Manda, T.; Matsumoto, S.; Mukumoto, S.; Nishigaki, F.; Kawamura, I.; Shimomura, K. (1994年). “FR901228, a novel antitumor bicyclic depsipeptide produced by Chromobacterium violaceum No. 968. III. Antitumor activities on experimental tumors in mice.”. J. Antibiot. 47 (3): 315–323. doi:10.7164/antibiotics.47.315. PMID 8175484.
^ Greshock, Thomas J.; Johns, Deidre M.; Noguchi, Yasuo; Williams, Robert M. (2008年). “Improved Total Synthesis of the Potent HDAC Inhibitor FK228 (FR-901228)”. Organic Letters 10 (4): 613–616. doi:10.1021/ol702957z. PMC 3097137. PMID 18205373.
^ ^a ^b “ISTODAX (romidepsin) for injection (PDF)”. FDA (2014年10月). 2016年9月7日閲覧。

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2 ロミデプシンの概要
3 副作用

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