ラミブジン
| 分子式： | C8H11N3O3S |
| その他の名称： | (-)-BCH-189、(-)-β-L-BCH-189、(-)-2'-デオキシ-3'-チアシチジン、(-)-2'-Deoxy-3'-thiacytidine、(-)-1-[(2R,5S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine、(-)-1-[(2R,5S)-2-Hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine、(-)-1-[(2R,5S)-2β-(Hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5β-yl]cytosine、(-)-4-Amino-1-[(2R)-2β-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5β-yl]-pyrimidin-2(1H)-one、1-[(2R)-2β-(Hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5β-yl]cytosine、1-[(2R)-2β-Hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5β-yl]-4-aminopyrimidin-2(1H)-one、ラミブジン、Lamivudine、GR-109714X、2'-デオキシ-3'-チアシチジン、(-)-2',3'-ジデオキシ-3'-チア-L-シチジン、(-)-2',3'-Dideoxy-3'-thia-L-cytidine、3-TC、GG-714、4-Amino-1-[2β-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolane-5β-yl]pyrimidine-2(1H)-one、エピビル、3TC、4-Amino-1-[(2R)-2β-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolane-5β-yl]pyrimidine-2(1H)-one、1-[(2R)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-oxathiolane-5β-yl]cytosine、β-L-2',3'-ジデオキシ-3'-チアシチジン、β-L-2',3'-Dideoxy-3'-thiacytidine、ゼフィックス、4-Amino-1-[(2R,5S)-2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl]pyrimidine-2(1H)-one、Epivir、2'-Deoxy-3'-thiacytidine、Zeffix、Zefix、4-Amino 1-[2β-(hydroxymethyl)-1-oxa-3-thiacyclopentane-5β-yl]pyrimidine-2(1H)-one |
| 体系名： | 4-アミノ-1-[(2R,5S)-2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル]ピリミジン-2(1H)-オン、4-アミノ-1-[(2R)-2β-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5β-イル]-2(1H)-ピリミジノン、1-[(2R,5S)-2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル]シトシン、1-[(2R)-2β-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5β-イル]-4-アミノピリミジン-2(1H)-オン、1-[(2R)-2β-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5β-イル]シトシン、(-)-4-アミノ-1-[(2R)-2β-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5β-イル]-ピリミジン-2(1H)-オン、(-)-1-[(2R,5S)-2β-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5β-イル]シトシン、(-)-1-[(2R,5S)-2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル]シトシン、(-)-1-[(2R,5S)-2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル]シトシン、4-アミノ-1-[2β-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5β-イル]ピリミジン-2(1H)-オン、4-アミノ-1-[(2R)-2β-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5β-イル]ピリミジン-2(1H)-オン、1-[(2R)-2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5β-イル]シトシン、4-アミノ-1-[(2R,5S)-2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル]ピリミジン-2(1H)-オン、4-アミノ1-[2β-(ヒドロキシメチル)-1-オキサ-3-チアシクロペンタン-5β-イル]ピリミジン-2(1H)-オン |
ラミブジン
【概要】 核酸系逆転写酵素阻害剤に分類される抗HIV薬。ラミブジンは一般名。略号は3TC。商品名：エピビル。グラクソ・スミスクライン社が発売。日本では1997年にAZTとの併用を条件に認可された。1錠は150mgと300mgの菱形で、薬価は998.6円/150mgと1938.7円/300mg。本剤との合剤に次の3剤がある。コンビビルはアジドチミジンとラミブジン、エプジコムはアバカビルとラミブジン、そしてトリジビル(アジドチミジンとアバカビルとラミブジン(日本は2006年3月現在、未発売)。B型肝炎治療用はゼフィックスという名前で1錠は100mg、667円。アデホビル(ヘプセラ)との併用が認可されている。
【用法】 抗HIV薬としては1回1錠150mgを12時間ごと、または1回300mgを1日1回服用。食事の影響はない。抗HBVとしては1回100mgを1日1回服用。
【効果】 単独では耐性化も早い。必ず他剤との併用が原則。逆転写酵素184番目のアミノ酸がバリンやイソロイシンに変異すると3TCには耐性になるがAZTへの感受性が高くなる。
【副作用】 めったに経験しない。末梢神経障害(25%)と小児で膵炎発生の報告がある。脂肪肝を伴う乳酸アシドーシスは生命の危険がある。
【注意】 本剤はB型肝炎ウイルスの抑制にも効果がある。従って本剤を含んだ抗HIV治療を開始する前に、HBVの重感染がないか調べておく必要がある。HIVに耐性となって本剤を中止するとき、抑制されていたHBVがリバウンドして肝障害を強める恐れがあるからである。
【耐性遺伝子型】 E44A/D, V118I, M184I/V。
ラミブジン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/07/15 05:36 UTC 版)
ラミブジン（Lamivudine、2',3'-ジデオキシ-3'-チアシチジン、略称：3TC）は、抗レトロウイルス効果を持つ逆転写酵素阻害薬（NRTI）の一つである[1]。商品名は、B型肝炎治療薬としてゼフィックス[2]、HIV感染症/AIDS治療薬としてエピビル[3]。
- ^ “Lamivudine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2015年7月31日閲覧。
- ^ a b c “ゼフィックス錠100 添付文書” (2015年3月). 2016年4月17日閲覧。
- ^ a b c d “エピビル錠150／エピビル錠300 添付文書” (2016年6月). 2016年7月3日閲覧。
- ^ “WHO Model List of EssentialMedicines”. World Health Organization (2013年10月). 2014年4月22日閲覧。
- ^ Liaw YF, Sung JJ, Chow WC, Farrell G, Lee CZ, Yuen H et al. (2004). “Lamivudine for patients with chronic hepatitis B and advanced liver disease.”. N Engl J Med 351 (15): 1521-31. doi:10.1056/NEJMoa033364. PMID 15470215.
- ^ Stanford University Drug Resistance Database.
- ^ Koziel MJ, Peters MG (2007). “Viral hepatitis in HIV infection”. N Engl J Med 356 (14): 1445–54. doi:10.1056/NEJMra065142. PMID 17409326.
- ^ Fox Z; Dragsted UB; Gerstoft J et al. (2006). “A randomized trial to evaluate continuation versus discontinuation of lamivudine in individuals failing a lamivudine-containing regimen: The COLATE trial”. Antiviral Therapy 11 (6): 761–70. PMID 17310820.
- ^ “ゼフィックス錠100 インタビューフォーム (PDF)” (2015年4月). 2016年7月3日閲覧。
- ^ “Epivir package insert (PDF)”. GlaxoSmithKline. 2011年9月28日時点のオリジナル[リンク切れ]よりアーカイブ。2011年1月20日閲覧。
- ^ Curtis, John (1998年6月20日). “Hunting Down HIV”. Yale Medicine
- ^ Soderstrom, E John (2003年7月10日). “National Institutes of Health: Moving Research from the Bench to the Bedside”. オリジナルの2016年3月4日時点におけるアーカイブ。
- ^ “医薬品エピビル錠の承認および薬価収載について”. 厚生労働省 (2009年2月13日). 2016年4月17日閲覧。
- ^ Cohen, Elizabeth (2014年9月29日). “Doctor treats Ebola with HIV drug in Liberia -- seemingly successfully”. CNN
- ^ HIV drug may stop Ebola. Operonlabs.com, 27 September 2014
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