ＰＫＣ‐４１２
| 分子式： | C35H30N4O4 |
| その他の名称： | CGP-41251、2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10β-methoxy-9-methyl-11β-[methyl(benzoyl)amino]-9β,13β-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one、PKC-412、ベンゾイルスタウロスポリン、Benzoylstaurosporine、ミドスタウリン、Midostaurin |
| 体系名： | 2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-10β-メトキシ-9-メチル-11β-[メチル(ベンゾイル)アミノ]-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン |
ミドスタウリン
ミドスタウリン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2019/09/01 18:05 UTC 版)
ミドスタウリン (midosutaurin, PKC412) は、マルチターゲットプロテインキナーゼ阻害剤であり、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の治療薬として研究されている。ミドスタウリンは、微生物Streptomyces staurosporeusに含まれるアルカロイドであるスタウロスポリンの半合成類縁体であり、CD135 (FMS-like tyrosine kinase 3 receptor) に変異を有する患者に対して活性を示す[1]。
- ^ Fischer T, Stone RM, Deangelo DJ, Galinsky I, Estey E, Lanza C, Fox E, Ehninger G, Feldman EJ, Schiller GJ, Klimek VM, Nimer SD, Gilliland DG, Dutreix C, Huntsman-Labed A, Virkus J, Giles FJ (2010). “Phase IIB trial of oral Midostaurin (PKC412), the FMS-like tyrosine kinase 3 receptor (FLT3) and multi-targeted kinase inhibitor, in patients with acute myeloid leukemia and high-risk myelodysplastic syndrome with either wild-type or mutated FLT3”. J. Clin. Oncol. 28 (28): 4339-4345. doi:10.1200/JCO.2010.28.9678. PMID 20733134.
- ^ 臨床試験番号 NCT00651261 研究名 "Daunorubicin, Cytarabine, and Midostaurin in Treating Patients With Newly Diagnosed Acute Myeloid Leukemia" - ClinicalTrials.gov
- ^ Millward, M. J.; House, C.; Bowtell, D.; Webster, L.; Olver, I. N.; Gore, M.; Copeman, M.; Lynch, K. et al. (2006). “The multikinase inhibitor midostaurin (PKC412A) lacks activity in metastatic melanoma: a phase IIA clinical and biologic study”. Br. J. Cancer 95 (7): 829. doi:10.1038/sj.bjc.6603331. PMC: 2360547. PMID 16969355.
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