クリゾチニブ
| 分子式： | C21H22Cl2FN5O |
| その他の名称： | 3-[[(R)-α-Methyl-2,6-dichloro-3-fluorobenzyl]oxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazole-4-yl]-2-pyridineamine、PF-02341066、3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazole-4-yl]-2-pyridineamine、クリゾチニブ、Cruzotinib、PF-2341066 |
| 体系名： | 3-[[(R)-α-メチル-2,6-ジクロロ-3-フルオロベンジル]オキシ]-5-[1-(4-ピペリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピリジンアミン、3-[(1R)-1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エトキシ]-5-[1-(4-ピペリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピリジンアミン |
クリゾチニブ
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/10/21 15:08 UTC 版)
クリゾチニブ (英語: Crizotinib) は、ALK（未分化リンパ腫キナーゼ）およびROS1阻害薬[1][2][3]であり、ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer、略称:NSCLC）の治療に用いられる。商品名はザーコリ。また、米国ではROS1陽性転移性NSCLC治療薬としても承認されている[4]。未分化大細胞型リンパ腫、神経芽細胞腫、その他固形進行癌の治療での安全性および有効性について臨床試験が実施されている[5]。開発コードPF-02341066。
- ^ Forde PM, Rudin CM (2012). “Crizotinib in the treatment of non-small-cell lung cancer”. Expert Opin Pharmacother 13 (8): 1195–201. doi:10.1517/14656566.2012.688029. PMID 22594847.
- ^ Roberts PJ (2013). “Clinical use of crizotinib for the treatment of non-small cell lung cancer”. Biologics 7: 91–101. doi:10.2147/BTT.S29026. PMC 3643289. PMID 23671386.
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- ^ a b 臨床試験番号 NCT00932451 研究名 "An Investigational Drug, PF-02341066, Is Being Studied In Patients With Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With A Specific Gene Profile Involving The Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) Gene" - ClinicalTrials.gov
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- ^ Christensen JG, Zou HY, Arango ME, Li Q, Lee JH, McDonnell SR, Yamazaki S, Alton GR, Mroczkowski B, Los G (2007). “Cytoreductive antitumor activity of PF-2341066, a novel inhibitor of anaplastic lymphoma kinase and c-Met, in experimental models of anaplastic large-cell lymphoma”. Mol. Cancer Ther. 6 (12 Pt 1): 3314–22. doi:10.1158/1535-7163.MCT-07-0365. PMID 18089725.
- ^ Zou HY, Li Q, Lee JH, Arango ME, McDonnell SR, Yamazaki S, Koudriakova TB, Alton G, Cui JJ, Kung PP, Nambu MD, Los G, Bender SL, Mroczkowski B, Christensen JG (2007). “An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms”. Cancer Res. 67 (9): 4408–17. doi:10.1158/0008-5472.CAN-06-4443. PMID 17483355.
- ^ “ALK耐性メカニズム―阻害剤耐性を誘導するEML4-ALK内の二次変異の発見―”. 医学のあゆみ 237 (12): 1125-1127. (2011) 2015年3月7日閲覧。.
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- ^ Helwick (2010年). “Novel Agent Demonstrates Striking Activity in ALK-positive NSCLC”. 2015年3月7日閲覧。[リンク切れ] NB Fig 1.
- ^ a b c “Gene-based lung cancer drug shows promise”. MSNBC.com (2010年5月7日). 2010年6月7日閲覧。
- ^ “Crizotinib Clinical Trials – Currently Ongoing and/or Enrolling”. Fact Sheet. Pfizer. 2015年3月7日閲覧。
- ^ 臨床試験番号 NCT00932893 研究名 "An Investigational Drug, PF-02341066 Is Being Studied Versus Standard Of Care In Patients With Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With A Specific Gene Profile Involving The Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) Gene" - ClinicalTrials.gov
- ^ “FDA approves Xalkori with companion diagnostic for a type of late-stage lung cancer”. U.S. Food and Drug Administration. 2015年3月7日閲覧。[リンク切れ]
- ^ “ALK 融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌治療剤「ザーコリカプセル200mg/250mg」の製造販売承認を取得”. ファイザー (2012年3月30日). 2015年3月7日閲覧。[リンク切れ]
- ^ “ファイザーの「ザーコリ」、EUにおいて条件付き承認取得～欧州委員会より、既治療のALK 融合遺伝子陽性進行非小細胞肺がんを適応とした成人用治療薬として～”. ファイザー (2012年10月26日). 2015年3月7日閲覧。[リンク切れ]
- ^ Wood AC, Laudenslager M, Haglund EA, Attiyeh EF, Pawel B, Courtright J, Plegaria J, Christensen JG, Maris JM, Mosse YP (2009). “Inhibition of ALK mutated neuroblastomas by the selective inhibitor PF-02341066”. J Clin Oncol. 27 (15s. suppl; abstr 10008b).[リンク切れ]
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「クリゾチニブ」の続きの解説一覧
- 1 クリゾチニブとは
- 2 クリゾチニブの概要
- 3 副作用
- 4 臨床試験
- 5 関連項目
クリゾチニブ（Crizotinib、ザーコリ）
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「分子標的治療」の記事における「クリゾチニブ（Crizotinib、ザーコリ）」の解説
リンパ腫や肺がんの非小細胞癌に効く可能性が示唆されている。特にALKの転座を持ったものに著効し、第二のグリベックとも呼ばれる。
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