カルシウム‐きっこうやく〔‐キツカウヤク〕【カルシウム×拮抗薬】
カルシウム拮抗剤
(カルシウム拮抗薬 から転送)
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カルシウム拮抗剤（カルシウムきっこうざい、英: calcium channel blocker, CCB）とは、血管の平滑筋にあるカルシウムチャネルの機能を拮抗（阻害）し、血管拡張作用を示す薬剤のこと。適用症例として主に高血圧、狭心症があげられる。
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- ^ いきいき健康 NIKKEI NET (2011年1月27日). “一部の抗生物質とカルシウム拮抗薬の併用は低血圧をもたらす”. 2011年3月8日閲覧。
- ^ 吉成浩一、チトクロムP-450の阻害に基づく薬物相互作用 日本薬理学雑誌 2009年 134巻 5号 p.285-288, doi:10.1254/fpj.134.285
- 1 カルシウム拮抗剤とは
- 2 カルシウム拮抗剤の概要
- 3 概要
- 4 分類
- 5 相互作用
- 6 参考文献
カルシウム拮抗薬
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/08 07:09 UTC 版)
カルシウム拮抗薬は平滑筋の膜電位依存性L型カルシウムチャネルの機能を阻害する。カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの細胞内流入は筋収縮を引き起こす作用があり、カルシウム拮抗薬の投与により筋肉の弛緩、すなわち血管の拡張が生じる。カルシウム拮抗薬による血管拡張は冠状血管に限らず、全身すべての血管において生じる。特に安静型狭心症における冠スパズムに対して著明な効果を示す。それに加えて、後負荷の軽減や心筋収縮力の低下による酸素消費量の減少もカルシウム拮抗薬の抗狭心症作用を支える。カルシウム拮抗薬は薬物代謝酵素であるCYP3A4により代謝されるが、グレープフルーツジュースは小腸に発現するCYP3A4の活性を抑制するため、薬物の血中濃度の変動をきたす。そのため、カルシウム拮抗薬の内服中はグレープフルーツジュースをはじめとしたCYP3A4活性に影響を与えるものの摂取を避けなければならない。 ニフェジピン(Nifedipine) ベラパミル(Verapamil) アムロジピン(Amlodipine) ベニジピン(Benidipine) ベプリジル(Bepridil) ニトレンジピン(Nitrendipine) ジルチアゼム(Diltiazem) エホニジピン(Efonidipine) ニソルジピン(Nisoldipine)
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カルシウム拮抗薬
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/05 19:12 UTC 版)
詳細は「カルシウム拮抗剤」を参照 カルシウム拮抗薬（英: Calcium Channel Blocker, CCB）は、血管平滑筋細胞の細胞膜上に存在する電位依存性カルシウム(Ca)イオンチャネルを阻害する薬物であり、その化学構造からジヒドロピリジン系と非ジヒドロピリジン系に細分類される。筋肉の収縮にはイオンチャネルを介した細胞内へのCa2+の取り込みが大きな役割を担っており、Ca2+の取り込みが低下すると平滑筋の収縮が減弱化し、血圧の低下につながる。2008年現在、臨床での使用目的に発売されているカルシウム拮抗薬は全てL型カルシウムチャネルを阻害するものであるが、カルシウム拮抗薬の中でもシルニジピンのみ交感神経細胞膜に存在するN型カルシウムチャネルも阻害する作用がある。下記に示した以外に非ジヒドロピリジン系の薬剤としてベラパミルが知られているが、日本では高血圧に対する適応は認可されておらず、不整脈や虚血性心疾患に対して用いられている。血管への作用としては静脈より動脈の平滑筋に作用が強く出る。特に細動脈レベルで効果が発現していると考えられている。腎臓では輸入細動脈の拡張を行うため、糸球体内圧を上昇させる可能性があり、腎硬化症の進展予防としてはふさわしくないと考えられている。心臓では洞房結節の興奮頻度の減少や房室結節の伝導抑制が効果があることが知られている。効果発現が比較的早いため、その他の薬物を積極的に用いる理由がない場合に第一選択として用いられることが多い。カルシウム拮抗薬は薬物代謝酵素であるCYP3A4を介した代謝を受けることが知られており、同酵素を阻害する薬物の併用により血中濃度の上昇が生じる可能性がある。グレープフルーツジュース中に含まれる成分も小腸粘膜のCYP3A4を阻害することが知られており、CCBを服用中の患者に対してはグレープフルーツジュースの摂取を避けるように指導する。 カルシウム拮抗薬で降圧薬として用いられるのはジヒドロピリジン系である。冠痙縮（異型狭心症）が多い日本では第一選択となる場合が多い。カルシウム拮抗薬は降圧効果が高く、利尿薬、βブロッカーよりも脳卒中の発症のリスクが低くなることが知られている。特にアムロジピンは最も半減期が長く、長時間作用型であり、血管拡張に伴う反射性の交感神経刺激作用が少ないため頻用されている。しかしアムロジピンには腎機能悪化抑制効果、蛋白尿抑制効果は少ないとされている。蛋白尿抑制効果はシルニジピン（アテレック）、エホニジピン（ランデル）、アゼルニジピン（カルブロック）で報告されている。今日ではエビデンス、医療経済の面から利尿薬も再評価されているが、高尿酸血症の改善作用を持つカルシウム拮抗薬はほとんどない。例外はシルニジピンであり、尿酸低下作用をもち、利尿薬と併用しやすい（ARBではロサルタンのみが尿酸低下作用をもち、利尿薬との合剤が発売されている）。
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「カルシウム拮抗薬」の例文・使い方・用例・文例
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