アンプレナビルとは? わかりやすく解説

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アンプレナビル

分子式C25H35N3O6S
その他の名称4-Amino-N-isobutyl-N-[(2R,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-[[(3S)-3-oxolanyl]oxycarbonylamino]butyl]benzenesulfonamide、アンプレナビル、Amprenavir、N-[(1S,2R)-3-[(2-Methylpropyl)[(4-aminophenyl)sulfonyl]amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid tetrahydrofuran-3β-yl ester、[(1S,2R)-1-Benzyl-2-hydroxy-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]propyl]carbamic acid (S)-tetrahydrofuran-3-yl ester
体系名:4-アミノ-N-イソブチル-N-[(2R,3S)-2-ヒドロキシ-4-フェニル-3-[[(3S)-3-オキソラニル]オキシカルボニルアミノ]ブチル]ベンゼンスルホンアミド、N-[(1S,2R)-3-[(2-メチルプロピル)[(4-アミノフェニル)スルホニル]アミノ]-2-ヒドロキシ-1-(フェニルメチル)プロピル]カルバミド酸テトラヒドロフラン-3β-イル、[(1S,2R)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[(4-アミノフェニル)スルホニル](2-メチルプロピル)アミノ]プロピル]カルバミド酸(S)-テトラヒドロフラン-3-イル


アンプレナビル

Amprenavir

【概要】 プロテアーゼ阻害剤属す抗HIV薬一般名商品名海外ではアジェネラーゼ、日本ではプローゼ日本ではキッセイ薬品販売。1カプセル150mg、薬価104円。脂溶性溶媒として大量ビタミンE含んでいる。GSK社から本剤のプロドラッグであるホスアンプレナビル発売されたので、本剤の存在意義はほとんど薄れてしまった。  

用法・用量】 150mgを1回8カプセル1日2回。食事に関係なし。 

特徴剤型が非常に大きくカプセル数が多いのが最大の欠点。 

【副作用】 嘔気下痢頭痛、口周囲感覚異常皮疹ビタミンE過敏症状のほてり、動悸など。チトクロームP450 CYP3A4代謝されるので他剤との薬物相互作用注意が必要。 

耐性一次:I50V, I81V。二次:L10F/I/R/V, V32I, M46I, I47V, I54V。 

【URL】http://www.kissei.co.jp/

《参照》 プロテアーゼ阻害剤耐性ホスアンプレナビルチトクロームP450




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