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アミノグリコシド系抗生物質

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2010/11/14 09:20 UTC 版)

(アミノグリコシド から転送)

アミノグリコシド系抗生物質（アミノグリコシドけいこうせいぶっしつ）とは抗生物質の区分で、アミノ糖を含む配糖体抗生物質の総称である。アミノグルコシド系抗生物質ともいわれる。

最初に発見されたアミノグリコシド系抗生物質はストレプトマイシンであり、1944年にセルマン・ワクスマンによって発見された。その後、適用菌種の拡大と抗菌活性の増大を目的にして、フラジオマイシン、カナマイシンなどの放線菌などの微生物が産生する抗生物質が発見され、それらを出発物質として半合成されているものがある。

ストレプトマイシン自身は、黄色ブドウ球菌などを代表とするグラム陽性菌、大腸菌などを代表とするグラム陰性菌、抗酸菌に対して強い抗菌活性を持つ。

性質としては塩基性・可溶性であり、真正細菌のリボソームに作用して蛋白質合成を阻害する。抗菌力が強いため、殺菌的で、なおかつ抗菌スペクトルが広い。欠点としては、内耳神経や腎臓への強い毒性、耐性獲得、内服不可能などが挙げられる。

耐性獲得の機構として、不活化酵素を産生する遺伝子を持っている、リボソーム構造の変化によってストレプトマイシンが反応出来ない、などのことが考えられる。

大部分が腎臓から未変化体で排泄されるため、腎機能による投与設計が必要であり、血中濃度を測定しながら、毒性（聴力障害、平衡障害、腎機能障害）に注意して投与しなくてはいけない。