アゴニストアンタゴニスト
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/15 18:06 UTC 版)
「オピオイド」の記事における「アゴニストアンタゴニスト」の解説
μ受容体にはアゴニストとしてκ受容体にはアンタゴニストとして作用する、あるいはその逆に作用する物質である。ペンタゾシン（ペンタジン、ソセゴン）、ブトルファノール（スタドール）はμ受容体には作用を示さず、κ受容体に対して作用を示す。すなわちμアゴニスト存在下ではμアンタゴニスト、κアゴニストと考えることができる。しかし近年はアゴニストアンタゴニストという概念を作ること自体に疑問の声もあがっている。なお、ペンタゾシンやブトルファノールはμ作用がないことから呼吸抑制や便秘といった作用も少ないと考えられている。こういった理由からソセゴンは病棟で鎮痛薬としてよく用いられる。
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アゴニスト・アンタゴニスト
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/11/06 03:57 UTC 版)
「NMDA型グルタミン酸受容体」の記事における「アゴニスト・アンタゴニスト」の解説
この受容体を構成する主要サブユニットの一つ、NR1 サブユニットにはグリシンを結合する部位があり、グリシンを結合していない NMDA型受容体は、グルタミン酸刺激によって活性化されない。また通常、細胞外マグネシウムイオン (Mg2+) によってチャネル活性が阻害されている（後述）ため、脱分極刺激などで Mg2+ を外してやらないと活動できない。つまり、活動には2種のリガンドと Mg2+ の除去が必要と言える。従って、NMDA型受容体は、シナプス前終末からのグルタミン酸による刺激と、シナプス後膜の脱分極が同時に起こった時に活性化され、シナプス後膜からカルシウムイオンの流入を起こす、シナプス前終末とシナプス後膜の神経活動の同時検出器（coincidence detector）として機能している。 実際、研究現場においては細胞外の Mg2+ やグリシンの濃度を操作することでNMDA受容体由来の神経活動を操作するということが頻繁に行われている。 選択的アンタゴニストとしては競合阻害剤のD-AP5やアカンプロサート、開口チャネル阻害剤（機能的アンタゴニスト）のジゾシルピンやメマンチンなどが知られる。その他、機能的アンタゴニストとしてはミノサイクリンやアリピプラゾールなどがある。また、合成カンナビノイド類（WIN 55,212-2やCP 55,940）もNMDA阻害が示されている。
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